Селективные ингибиторы CDKs в качестве проти&

CDK являются членами семейства серин/треониновых киназ и ключевыми ферментами в прогрессии клеточного цикла, транскрипции и других важных биологических процессах, включая нейронную дифференцировку и метаболизм. Конститутивная или дерегулированная гиперактивность этих киназ, обусловленная амплификацией, избыточной экспрессией или мутацией циклинов или CDK, способствует пролиферации раковых клеток, а нерегулярная активность этих киназ была зарегистрирована в широком спектре раковых заболеваний человека. Поэтому CDK рассматриваются как привлекательные фармакологические мишени для разработки противораковых терапевтических средств. В этой книге сначала кратко описаны различные функции CDK, биологическая структура CDK, клеточный цикл и их роль в регуляции клеточного цикла. Затем рассматриваются ингибиторы CDKs как противораковые препараты и различные стратегии их разработки, ингибиторы CDK2, проходящие клинические испытания, и ингибиторы CDK4/6, находящиеся на пути к одобрению. Будущая перспектива противоопухолевых ингибиторов CDKs будет определена в разработке новых целевых ингибиторов CDK1, CDK5, CDK7, CDK8, CDK9 и CDK12.